• Препараты для потенции
• Дапоксетин и тадалафил

Дапоксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Аспекты терапии раннего семяизвержения у пациентов с сопутствующей эректильной дисфункцией – Статья для специалистов Преждевременная эякуляция – Статья для специалистов Оценка эффективности и безопасности дапоксетина (Дапоксетин-СЗ, производство НАО «Северная звезда», Россия) при первичной и вторичной формах преждевременной эякуляции – Статья для специалистов Дапоксетин-СЗ – препарат выбора в лечении преждевременной эякуляции – Статья для специалистов Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав пленочной оболочки: 3 г (гипромеллоза - 1.64 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.46 мг, тальк - 0.46 мг, титана диоксид (E171) - 0.31 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.13 мг).4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.8 шт.

ТАДАЛАФИЛ, таблетки - Здоровье

- упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.20 шт. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: 6 мг (гипромеллоза - 3.28 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.92 мг, тальк - 0.92 мг, титана диоксид (E171) - 0.62 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.26 мг).4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.=282 н М)).

Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч.

Дапоксетин-СЗ, таблетки - Здоровье

плеоптическим и паравентрикулярным.) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50% по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает C в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98.5%.   Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным V 162 л.  

Метаболизм Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм C-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен.

Дапоксетин"› продуктСилденафил Дапоксетин

Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и C) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов. Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается. После перорального приема начальный (диспозиционный) Т составляет примерно 19 ч. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у представителей европеоидной расы, негроидной расы, латиноамериканцев и представителей монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у представителей европеоидной расы и японцев показало более высокие значения C и AUC у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела.

Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта. Анализ исследования клинической фармакологии с однократным приемом дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (C) у здоровых пожилых мужчин и здоровых мужчин более молодого возраста. Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.