• Препараты для потенции
• Побочные эффекты вилдегра

Ru › drug › vildegraВИЛДЕГРА, таблетки - Здоровье

Вилдегра – препарат для лечения нарушений эрекции, ингибитор ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, дозировка 50 мг – от бледно-розового до розового цвета, дозировка 100 мг – темно-голубого цвета; ядро таблеток – белого или почти белого цвета (по 1, 2, 4 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 10 упаковок; по 10, 20, 40, 50 или 100 шт. в полиэтилентерефталатовых банках, в картонной пачке 1 банка.

Вилдегра — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Вилдегры). В 1 таблетке содержатся: Вилдегра – препарат для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество – силденафил, является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) специфической ФДЭ-5.

При сексуальной стимуляции физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение в кавернозном теле оксида азота (N0), активирующего гуанилатциклазу. Это приводит к последующему расслаблению гладкомышечных тканей кавернозного тела на фоне повышения уровня ц ГМФ и увеличению притока к ним крови. Действие силденафила направлено на усиление расслабляющего эффекта оксида азота (N0) путем ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад ц ГМФ.

Прямое расслабляющее влияние на изолированное кавернозное тело мужчины он не оказывает. В условиях in vitro установлена избирательность действия активного вещества. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении следующих изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 – более чем в 700 раз, ФДЭ-6 – в 10 раз, ФДЭ-1 – более чем в 80 раз. В отношении ФДЭ-3, являющегося одним из основных ферментов регуляции сократимости миокарда, его активность в 4000 раз ниже, чем в отношении ФДЭ-5. Эффективность силденафила проявляется только на фоне сексуальной стимуляции.

Вилдегра инструкция по применению."Что такое лекарство Вилдегра инструкция по применению.

При использовании терапевтических доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер. При однократном приеме натощак в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация (C) свободного силденафила в плазме крови достигается через 1,5 часа и может составлять около 18 нг/мл. In vitro концентрация силденафила 1,7 нг/мл достаточна для подавления на 50% активности ФДЭ-5 человека. Абсолютная биодоступность составляет в среднем около 40%.

Прием препарата в сочетании с жирной пищей вызывает снижение скорости всасывания силденафила. При этом C) увеличивается на 1 час, AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») снижается на 11%.   Связывание силденафила и его основного метаболита с белками плазмы крови не зависит от общей концентрации препарата и составляет около 96%.  

Объем распределения активного вещества в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л. Примерно 188 нг силденафила (менее 0,000 2% дозы) обнаруживается в сперме через 1,5 часа после приема.

В печени силденафил метаболизируется в основном под воздействием изофермента цитохрома CYP3A4 и в незначительной степени – изофермента цитохрома CYP2C9. В результате N-деметилирования силденафила образуется основной циркулирующий активный метаболит, селективность действия которого в отношении ФДЭ аналогична силденафилу, а в отношении ФДЭ-5 составляет около 50% от активности силденафила. Уровень концентрации основного циркулирующего N-деметильного метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Rating-of › 7526-luchshie-analog10 лучших аналогов Виагры - рейтинг 2024

Основной метаболит подвергается последующей биотрансформации, период его полувыведения (T силденафила составляет от 3 до 5 часов, общий клиренс – 41 л/час. Выводится в виде метаболитов преимущественно через кишечник (около 80% дозы), через почки – около 13%. У пациентов в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила снижен. По сравнению с мужчинами 18–45 лет, у пожилых людей допускается повышение на 40% концентрации свободного силденафила в плазме. На частоту возникновения побочных эффектов возраст клинически значимого влияния не оказывает. Фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг при легкой и умеренной степени почечной недостаточности [показатели клиренса креатинина (КК) находятся в пределах от 30 до 80 мл/мин] не изменяется. Клиренс силденафила снижается при тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин и менее), что вызывает увеличение примерно в 2 раза AUC и на 88% C по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек той же возрастной группы.

При циррозе печени (стадии A и B по классификации Чайлд – Пью) снижается клиренс силденафила, что приводит к увеличению на 47% C и на 84% AUC по сравнению с пациентами той же возрастной группы с нормальной функцией печени. При тяжелых нарушениях функции печени (стадия C по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика силденафила не изучалась.