• Препараты для потенции
• Тадалафил и его заменители

Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 255.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 - 50 мг, повидон К25 - 7 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 7 мг, натрия лаурилсульфат - 3.5 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый (85F38201) — 14 мг (поливиниловый спирт — 5.6 мг, титана диоксид — 3.427 мг, макрогол — 2.828 мг, тальк — 2.072 мг, краситель железа оксид желтый — 0.070 мг, краситель железа оксид красный — 0.003 мг). - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.1 шт.

Тадалафил Бактэр — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

- упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.2 шт.

- упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.7 шт.

- упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 ц ГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах.

Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.   Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.  

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе.

Тадалафил — инструкция по применению, описание, вопросы по.

C в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. V составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.