• Препараты для потенции
• Вилдегра когда принимать

Вилдегра — инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

ЛП-003418Вилдегра Силденафилтаблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой Состав на одну таблетку: Дозировка 50 мг: Активное вещество: силденафила цитрат — 70,2400 мг, в пересчёте на силденафил основание — 50,0000 мг. Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 110,0000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 82,5200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70,2400 мг, повидон — К25 — 14,0000 мг, магния стеарат — 3,0000 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый — 12,0000 мг, поливиниловый спирт — 4,8000 мг, макрогол-4000 — 2,9256 мг, краситель железа оксид красный — 0,0480 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,0264 мг, тальк — 1,7760 мг, титана диоксид — 2,4240 мг. Дозировка 100 мг: Активное вещество: силденафила цитрат — 140,4800 мг, в пересчёте на силденафил основание — 100,0000 мг.

Вилдегра ® Vildegra инструкция по применению

Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 110,0000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 82,5200 мг, повидон — К25 — 14,0000 мг, магния стеарат — 3,0000 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F205024 голубой — 12,0000 мг, поливиниловый спирт — 4,8000 мг, макрогол-4000 — 2,4240 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым — 0,7476 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,0324 мг, тальк — 1,7760 мг, титана диоксид — 2,2200 мг. Дозировка 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета.

На поперечном разрезе таблетки видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Дозировка 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой темно-голубого цвета. Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор G04BE03Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 но сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

PDF ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата ВИЛДЕГРА

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приёма внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25% до 63%).

In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приёма силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М).   Cmax при приёме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 90 мин.  

При приёме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %). Распределение Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приёма силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь).

Вилдегра - вопросы и ответы - инструкция по применению.

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (T½) составляет около 4 час. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T½ — 3-5 час. После приёма внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов: Пожилые пациенты У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет).

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При лёгкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приёма внутрь 50 мг не изменяется.